Lorcaserin gidroxloridi

Lorcaserin gidroxlorid Asosiy ma'lumotlar

 

Mahsulot nomi: Lorcaserin gidroxloridi

CAS% 3a % 7b{0}}}

MF: C11H15Cl2N

MVt: 232,15

EINECS: 1592732-453-0}

Eruvchanligi: DMSO > 10 mM da eriydi

Shakl: chang

Barqarorlik: gigroskopik

Lorcaserin gidroxloridi - bu 2C retseptorlari agonisti bo'lib, tana massasi indeksi (BMI) 30 yoki undan yuqori (semiz) bo'lgan kattalardagi surunkali vaznni boshqarishni davolash uchun mo'ljallangan, kaloriya miqdori kamaytirilgan parhez va jismoniy mashqlarga qo'shimcha sifatida. Bundan tashqari, BMI 27 yoki undan yuqori (ortiqcha vazn) bo'lgan va yuqori qon bosimi (gipertenziya), 2-toifa diabet yoki yuqori xolesterin (dislipidemiya) kabi kamida bitta vazn bilan bog'liq kasalliklarga ega bo'lgan kattalar tomonidan foydalanish uchun tasdiqlangan.

Lorcaserin og'iz orqali qabul qilinadigan faol, kuchli va selektiv 5-gidroksitriptamin retseptorlari (5-HT2C) agonisti (odam/kalamush Ki=15 /29 nM) 18- va {{6} bilan. }hujayra inositol fosfat to‘planishi tahlili (mos ravishda EC50=9, 168, 943 nM) bo‘yicha 5-HT2A va 5-HT2B dan yuqori quvvat va 5-HT1A/ dan yuqori selektivlik 3/4C/5A/6/7 va 67 ta boshqa GPCR va ion kanallari paneli. Yuqori yog'li dietada saqlanadigan kalamushlarga kunlik surunkali davolash (4.5-18 mg/kg pobid) oziq-ovqat iste'molini kamaytirishga va tana vaznining oshishiga olib keladi.

Lorcaserin gidroxloridi, boshlang'ich tana massasi indeksi (BMI) bo'lgan kattalardagi bemorlarda surunkali vaznni boshqarish uchun kam kaloriyali dietaga va jismoniy faollikni oshirishga qo'shimcha sifatida ko'rsatiladi:

30 kg/m² yoki undan ortiq (semiz) yoki 27 kg/m² yoki undan ortiq (ortiqcha vaznli) kamida bitta og'irlik bilan bog'liq qo'shma kasallik (masalan, gipertenziya, dislipidemiya, 2-toifa diabet) mavjud bo'lganda

BELVIQ ning tavsiya etilgan dozasi kuniga ikki marta og'iz orqali yuboriladigan 10 mg ni tashkil qiladi. Tavsiya etilgan dozadan oshib ketmang.

BELVIQ ni ovqat bilan yoki ovqatsiz qabul qilish mumkin.

Terapiyaga javob 12-haftaga qadar baholanishi kerak. Agar bemor tana vaznining kamida 5 foizini yo'qotmagan bo'lsa, BELVIQ ni to'xtating, chunki davolanish davom etganda bemor klinik jihatdan sezilarli vazn yo'qotishiga erisha olmaydi (qarang. "Klinik tadqiqotlar"). ].

BMI vaznni (kg) balandlikka (metrda) kvadratga bo'lish yo'li bilan hisoblanadi.

BMI=vazn (kg)/boʻyi (m)^2

Misol uchun, agar sizning vazningiz 160 funt bo'lsa va bo'yingiz 5 fut 6 dyuym yoki 66 dyuym bo'lsa, sizning shaxsiy formulangiz quyidagicha: 160 ni 66 kvadratga bo'lish (bu 4356) marta 703 25,8 ga teng.

• Serotonin sindromi yoki NMSga o'xshash reaktsiyalar
• Yurak qopqog'i kasalligi
• Kognitiv buzilish
• Psixiatrik kasalliklar
• Gipoglikemiya
• Yurak tezligi pasayadi
• Gematologik o'zgarishlar
• Prolaktin ko'tarilishi

Lorcaserin dieta va jismoniy mashqlar bilan birgalikda qo'llaniladi, bu platsebo bilan solishtirganda 5,6 funt (2,5 kg) bilan solishtirganda taxminan 12,9 funt (5,8 kg) vazn yo'qotishiga olib keladi.3 O'rtacha, bemorlarning taxminan 47% kamida 5% ni yo'qotadi. tana vazni (taxminan 11,1 funt [5 kg]) platsebo qabul qilgan bemorlarning 23% bilan solishtirganda (davolash uchun zarur bo'lgan raqam [NNT]=4). Bemorlarning 22% ga yaqini tana vaznining kamida 10% ni yo'qotadi, platsebo qabul qilgan bemorlarning 9% (NNT=7). Bu vazn yo'qotish, o'rtacha, ikki yil davomida saqlanadi. Og'irlikni yo'qotish erta sodir bo'ladi va birinchi uch oyda tana vaznining 5 foizini yo'qotmaganlar 52 haftagacha 5 foizga kamayishi mumkin emas. Og'irlikning yo'qolishi 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan va insulin qabul qilmaydigan bemorlarda ham sodir bo'ladi, lekin bir xil darajada emas.4 Bir yildan so'ng lorkaserinni to'xtatish o'rtacha vazn ortishiga olib keladi, ya'ni 2,2 funt (1 kg) ga teng. Lorcaserinning o'limga, diabet kasalligiga yoki bemorga yo'naltirilgan boshqa natijalarga ta'siri bo'yicha hech qanday tadqiqot yo'q.

Issiq teglar: lorcaserin gidroxloridi, Xitoy lorcaserin gidroxlorid yetkazib beruvchilari