Tamoksifen sitrat

Tamoksifen sitrat asosiy ma'lumotlar

 

Mahsulot nomi: Tamoksifen sitrat

Taxallus: Tamoxifen, Nolvadex

CAS registr raqami: 54965-24-1

Tahlil: 98%+

Molekulyar formula: C26H29NO.C6H8O7

Molekulyar og'irligi: 563,64

MP% 3a 140-144 ºC

Tashqi ko'rinishi: oq kukun

Tamoksifen sitrat (Nolvadex)kuchli antiestrogenik xususiyatlarni ko'rsatadigan steroid bo'lmagan vositadir. Preparat texnik jihatdan estrogen agonisti/antagonisti bo'lib, turli maqsadli to'qimalarda estrogen retseptorlari bilan raqobatbardosh bog'lanadi.

Tamoksifen ayol gormoni estrogen ta'sirini bloklaydi. Ko'krak bezi saratonining ayrim turlari o'sishi uchun estrogen talab qiladi.

Tamoksifen erkaklar va ayollardagi ko'krak saratonining ayrim turlarini davolash uchun ishlatiladi.

Tamoksifen, shuningdek, agar ayolda ko'krak bezi saratoni xavfi yuqori bo'lsa (masalan, oilada ko'krak bezi saratoni bo'lsa) rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun ishlatiladi.

Tamoksifen selektiv estrogen retseptorlari modulyatori (SERM) hisoblanadi:

• Ayollarda yoki erkaklarda gormon retseptorlari-musbat, erta bosqichdagi ko'krak saratoni qaytalanish (takroriy) xavfini kamaytirish uchun operatsiyadan keyin
• Ayollarda yoki erkaklarda rivojlangan bosqich, gormon retseptorlari-musbat ko'krak saratonini davolash uchun
• Gormon retseptorlari-musbat DCIS (in situ duktal karsinoma) tashxisi qo'yilgan ayollarda invaziv ko'krak saratoni xavfini kamaytirish uchun operatsiyadan keyin.
• Kasallik xavfi o'rtachadan yuqori bo'lgan va tashxis qo'yilmagan ayollarda ko'krak saratoni xavfini kamaytirish uchun

Tamoksifen hujayralardagi estrogen retseptorlarida o'tirib, estrogenning gormon retseptorlari-musbat ko'krak saratoni hujayralariga ta'sirini bloklaydi. Agar tamoksifen retseptorda bo'lsa, estrogen saraton hujayrasiga qo'shila olmaydi va hujayra o'sish va ko'payish uchun estrogen signallarini olmaydi.

Tamoksifen gormon retseptorlari-salbiy ko'krak saratoni bilan ishlamaydi.

Tamoksifen millionlab ayollar va erkaklarda gormon retseptorlari-musbat ko'krak saratonini davolash uchun ishlatilgan. Garchi aromataza inhibitori odatda postmenopozal ayollar uchun gormonal terapiya bo'yicha birinchi dori bo'lsa-da, tamoksifen menopauzadan oldingi ayollar uchun birinchi tanlovdir va aromataza inhibitörlerini qabul qila olmaydigan postmenopozal ayollar uchun yaxshi tanlovdir.

Tamoksifen mumkin:

Menopauzadan keyingi ayollarda ko'krak saratoni xavfini 40% dan 50% gacha va menopauzadan oldingi ayollarda 30% dan 50% gacha kamaytiradi

boshqa ko'krakda yangi saraton rivojlanish xavfini taxminan 50% ga kamaytiradi

Tamoksifen saraton kasalligini davolash bilan bog'liq bo'lmagan boshqa sog'liq uchun foydalarni taklif qiladi. Bu SERM bo'lgani uchun u estrogenning ma'lum hujayralardagi ta'sirini tanlab bloklaydi yoki faollashtiradi. Tamoksifen estrogenning ko'krak hujayralariga ta'sirini blokirovka qilish bilan birga, suyak va jigar hujayralarida estrogen ta'sirini ham faollashtiradi. Shunday qilib, tamoksifen:

• Menopauzadan keyin suyak to'kilishini to'xtatishga yordam bering
• Xolesterin darajasini pasaytirish

Nolvadex va Clomid dunyodagi eng mashhur selektiv estrogen retseptorlari modulyatorlaridan (SERMs) ikkitasi va ko'plab sportchilar uchun qo'shimcha rejaning bir qismidir. Ko'proq sportchilar Nolvadexni boshqa maqsadlarga qaraganda PCT maqsadlari uchun sotib oladilar; Aslida, boshqa har qanday dori-darmonlarga qaraganda, ko'proq samaradorlikni kuchaytiruvchilar Nolvadexni o'zlarining PCT foydalanishlari uchun sotib oladilar.

Darhaqiqat, boshqa har qanday dori-darmonlarga qaraganda, ko'proq samaradorlikni kuchaytiruvchilar Nolvadex-ni PCT-dan foydalanish uchun sotib oladi. Siz tushunganingizdek, PCT davrining maqsadi anabolik steroidlar to'xtatilgandan keyin tabiiy testosteron ishlab chiqarishni rag'batlantirishdir; Bu zarur, chunki anabolik steroidlar tabiiy testosteron ishlab chiqarishni bostiradi. Bundan tashqari, testosteronni stimulyatsiya qilishdan tashqari, bu tanamizni normalizatsiya qilishni boshlagan davr, ammo Tamoksifen Sitrat holatida biz bu erda testosteron ishlab chiqarish bilan shug'ullanamiz.

Jinekomastiya (erkak ko'krak kengayishi) anabolik androgenik steroidlarni qo'llash natijasida yuzaga kelishi mumkin bo'lgan eng xavotirli yon ta'sirlardan biridir, xayriyatki, siz Nolvadexni sotib olishingiz va bu ta'sirga qarshi kurashishingiz mumkin; Yo'q, Tamoksifen Sitrat tanangizdagi estrogen miqdorini kamaytirmaydi, lekin uning katta qismini bog'lanishiga to'sqinlik qiladi va bu himoyani ta'minlaydi.

Nolvadexning o'rtacha dozasi foydalanish maqsadiga va uni kim ishlatganiga qarab sezilarli darajada farq qilishi mumkin. Aksariyat hollarda Tamoksifen sitratdan tashkil topgan birikma tsiklning yon ta'sirining oldini olish, tsikldan keyingi terapiya (PCT) va ayollar tomonidan testosteronni oshirish effekti uchun yoki fizikaviy raqobatga tayyorgarlikning bir qismi sifatida ishlatiladi. Har holda, Nolvadexning o'rtacha dozasi 10 mg dan 40 mg gacha bo'ladi va ko'p hollarda bu belgidan oshmaydi.

Aksariyat ayollar uchun Nolvadexning eng keng tarqalgan dozasi kuniga 10 mg ni tashkil qiladi, juda kam hollarda kuniga 20 mg dan oshadi va ko'pchilik hech qachon bunga muhtoj bo'lmaydi.

PCT paytida foydalanish maqsadi oddiy; anabolik steroidlarni qo'llash tufayli bostirilgan tabiiy testosteron ishlab chiqarishni rag'batlantirish va ehtimol juda katta. Ko'pgina erkaklar uchun sutkalik terapiya kuniga 40 mg dan boshlanadi, natijada foydalanish to'xtatilgunga qadar kuniga 20 mg ga tushadi. O'rtacha odamga kamida 4 hafta umumiy terapiya kerak bo'ladi, agar ularning steroid tsikli tabiatda uzoq va bostiruvchi bo'lsa, ko'p erkaklar uchun jami 6 hafta kerak bo'ladi. Sizning PCT rejangiz uzoq vaqt davomida rejaning birinchi yarmi uchun kuniga 40 mg Nolvadex dozasi bo'lib, so'ngra har kuni 20 mg oxirgi haftalar etarli bo'ladi.

Issiq teglar: tamoksifen sitrat, Xitoy tamoksifen sitrat etkazib beruvchilari