Toremifen sitrat

Toremifen sitrat haqida asosiy ma'lumotlar

 

Mahsulot nomi: Toremifen sitrat
Sinonimlar: Fareston
CAS registr raqami: 89778-27-8
Tahlil: 99%
Molekulyar formula: C26H28ClNO.C6H8O7
Molekulyar og'irligi: 598.09
Erish nuqtasi: 158-164 ºC
Qaynash nuqtasi: 760 mmHg da 535,1 ºC
Zichlik: 1,045 g/sm3
Sinishi indeksi: 1,416-1,418
Tashqi ko'rinishi: oq yoki deyarli oq kukun

Toremifen sitrat - estrogenning tanadagi ta'siriga qarshi turishga yordam beradigan og'iz orqali estrogen retseptorlari modulatori (SERM).

Dastlab ko'krak bezi saratoniga qarshi kurashish uchun ishlab chiqilgan bodibildingchilar Farestondan testosteron tanadagi estrogenga aylanganda va erkaklarda ko'krak o'sishi natijasida kelib chiqqan jinokomastiya bilan muvaffaqiyatli kurashish uchun foydalanganlar. Ushbu moddadan boshqa oz miqdorda foydalanish mumkin va boshqa shunga o'xshash birikmalar, masalan, Nolvadex yoki Clomid, tsikldan keyingi terapiyada ancha samarali.

Toremifen (Fareston) steroid bo'lmagan selektiv estrogen retseptorlari modulyatori (SERM) bo'lib, u inson tanasidagi turli to'qimalar va hujayralardagi estrogenga nisbatan aralash agonistik va antagonistik xususiyatlarni ifodalaydi. Toremifen trifeniletilen birikmalari sifatida tanilgan birikmalar oilasining a'zosi bo'lib, ular Nolvadex (Tamoxifen) va Clomid (Clomiphene Citrate) ham a'zolari bo'lib, ikkalasi ham bir-biri bilan chambarchas bog'liq birikmalardir.

Toremifenning SERM ekanligi va tananing ma'lum to'qimalarida (ayniqsa, ko'krak to'qimalarida) turli retseptorlar joylarida estrogenni blokirovka qilish uchun xizmat qilishi allaqachon aytib o'tilgan. Oddiy tushuntirish sifatida, Toremifen ko'krak to'qimalarida estrogen retseptorlarini egallagan "soxta" estrogenga o'xshaydi. Toremifen tomonidan ishg'ol qilingan ushbu retseptorlari bilan haqiqiy estrogen u erda o'z vazifalarini bajara olmaydi. Toremifen estrogenning umumiy qon plazmasidagi darajasini pasaytirmaydi. Ko'krak to'qimalaridagi estrogen retseptorlariga antagonistik bo'lishdan tashqari, u gipotalamus bezidagi estrogenga ham antagonistikdir (bu asosan gipotalamusni tanada estrogen miqdori kam yoki umuman yo'q deb o'ylaydi, bu esa uning ishlab chiqarilishini ko'payishiga olib keladi). Testosteronning ushbu darajasini tiklash uchun aromatizatsiyadan foydalanishi mumkin.

Toremifen shuningdek, tanadagi boshqa to'qimalarda (ayniqsa, jigarda) estrogen retseptorlari uchun agonistikdir. Bu shuni anglatadiki, Toremifen ko'krak to'qimalarida va gipotalamusda anti-estrogen sifatida harakat qilsa, u jigarda estrogen sifatida ishlaydi. Bu, ayniqsa, xolesterin darajasini yaxshilash va qulayroq diapazonga o'tkazish kabi anabolik steroid tsikli paytida foydali ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Toremifen sitrat - estrogenning tanadagi ta'siriga qarshi turishga yordam beradigan og'iz orqali estrogen retseptorlari modulatori (SERM). Amerika Qo'shma Shtatlarida Fareston brendi ostida litsenziyalangan toremifen sitrat FDA tomonidan rivojlangan (metastatik) ko'krak saratonida foydalanish uchun tasdiqlangan. Shuningdek, u Acapodene brendi ostida prostata saratonining oldini olish uchun baholanmoqda.

Toremifenning SERM ekanligi va tananing ma'lum to'qimalarida (ayniqsa, ko'krak to'qimalarida) turli retseptorlar joylarida estrogenni blokirovka qilish uchun xizmat qilishi allaqachon aytib o'tilgan. Oddiy tushuntirish sifatida, Toremifen ko'krak to'qimalarida estrogen retseptorlarini egallagan "soxta" estrogenga o'xshaydi. Toremifen tomonidan ishg'ol qilingan ushbu retseptorlari bilan haqiqiy estrogen u erda o'z vazifalarini bajara olmaydi. Toremifen estrogenning umumiy qon plazmasidagi darajasini pasaytirmaydi. Ko'krak to'qimalaridagi estrogen retseptorlariga antagonistik bo'lishdan tashqari, u gipotalamus bezidagi estrogenga ham antagonistikdir (bu asosan gipotalamusni tanada estrogen miqdori kam yoki umuman yo'q deb o'ylaydi, bu esa uning ishlab chiqarilishini ko'payishiga olib keladi). Testosteronning ushbu darajasini tiklash uchun aromatizatsiyadan foydalanishi mumkin.

Toremifen sitrat o'z ta'sirini ba'zi to'qimalarda estrogen retseptorlarini antagonizatsiya qilish va boshqalarida uni og'riqlantirish orqali amalga oshiradi. Shu tarzda, ma'lum estrogen yo'llari faollashadi va boshqalar bloklanadi. Bu qon lipidlariga estrogenik ta'sir ko'rsatadi, LDL va umumiy xolesterinni kamaytiradi, shuningdek suyakka estrogen ta'sir qiladi, zichlikni oshiradi. Shuningdek, u ko'krak to'qimalariga anti-estrogenik ta'sir ko'rsatadi, estrogenning an'anaviy ta'sirini o'zgartiradi va postmenopozal ayollarda ko'krak bezi saratonining oldini olishga samarali yordam beradi.

Ko'krak bezi saratoniga qarshi kurashda standart Fareston dozalari odatda kuniga 60 mg ni tashkil qiladi. Foydalanishning umumiy davomiyligi oldindan aytib bo'lmaydi va bemorning ehtiyojlariga asoslanadi. Davolashning bir yoki ikki yil davom etishi va kerak bo'lganda AI qo'shilishi odatiy hol emas. Saraton remissiyaga kirgandan so'ng, Fareston kabi birikmalar odatda yaxshilangan holatni qo'llab-quvvatlash uchun ishlatiladi.

Jinekomastiya bilan kurashadigan anabolik steroid foydalanuvchilari uchun Farestonning standart dozalari kuniga 30-60mg ga tushadi va aksariyat erkaklar uchun juda yaxshi ishlaydi. Agar bu etarli darajada himoya bo'lmasa, dozani oshirishga urinib ko'rishingiz mumkin bo'lsa, sizning eng yaxshi pul tikishingiz sun'iy intellektdan foydalanishga o'tish bo'ladi. Fareston har qanday testosteron, Dianabol va Anadroldan foydalanish tufayli jinekomastiyaga qarshi kurashda juda yaxshi ishlaydi. Bundan tashqari, Equipoise va Deca Durabolin bilan yaxshi ishlashini topasiz. Biroq, Deca Durabolin ham progestin bo'lganligi sababli, ushbu gormonga juda sezgir bo'lgan erkaklar AIga muhtoj bo'lishi mumkin. Trenbolone gormoni haqida ham shunday deyish mumkin. Trenbolone aromatizatsiya qilmaydi, lekin bu progestindir. Bundan tashqari, Trenbolone kabi birikma bilan aromatizatsiya qiluvchi steroiddan foydalanish ba'zi erkaklarda jinekomastiya xavfini oshirishi mumkin. Garchi ko'pchilik progestinlar tufayli jinekomastiyadan himoyalanishga muhtoj bo'lmasa va aromataza bilan kurashish uchun SERM bilan shug'ullansa-da, ba'zi sezgir erkaklar AIga muhtoj bo'ladi. Nima bo'lishidan qat'iy nazar, Fareston siz uchun ishlayotgan bo'lsa, u boshidan oxirigacha tsiklning butun kengligini qamrab oladi.

Issiq teglar: toremifen sitrat, Xitoy toremifen sitrat etkazib beruvchilari